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斑马鱼产品
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- CAS：1289023-67-1
- 分子式：C28H28F2N6O3
- 分子量：534.56
- 纯度：99.99%
化学信息-
产品名称Rimegepant
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别名BMS-927711, BMS927711, BMS 927711, BHV-3000
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CAS1289023-67-1
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分子式C28H28F2N6O3
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分子量534.56
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SmilesN[C@H]1[C@@H](CC[C@@H](OC(=O)N2CCC(CC2)n2c3cccnc3[nH]c2=O)c2ncccc12)c1cccc(F)c1F
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密度1.45 g/cm3 (Predicted)
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颜色白色
生物信息产品描述
Rimegepant (BMS 927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂 (Ki=0.027 nM，IC50=0.14 nM)。Rimegepant 可同时用于偏头痛急性发作治疗及预防性治疗。
靶点活性
CGRP receptor:0.14 nM, CGRP receptor:0.027 nM (Ki)
体外活性
方法：转染人 CGRP 受体的 Cos7 细胞用 αCGRP (10 nM) 和 Rimegepant (0.1 nM-10 µM) 处理 15 min，使用 cAMP Assay 检测 cAMP 水平。
结果：Rimegepant 完全阻断 CGRP 受体的激活，pIC50 为 8.00 [10 nM]。
方法：人 NP 细胞用 Rimegepant (0.1-10 µM) 和 CGRP (1 µM) 处理 24 h，使用 CCK 8 assay 检测细胞活力。
结果：Rimegepant 可以恢复 CGRP 介导的人类 NP 细胞中降低的细胞活力。
体内活性
方法：为检测对椎间盘退变 (IVDD) 的作用，将 Rimegepant (9 mg/kg) 口服给药给针刺损伤引起的 IVDD 小鼠模型，每天一次，持续一个月。
结果：与假手术组相比，损伤组的椎间盘明显退化，而 Rimegepant 减轻了这种影响。免疫组织化学分析表明，与假手术组相比，损伤组 II 型胶原的蛋白质翻译减少。然而，与损伤组相比，损伤+ Rimegepant 组的小鼠显示 II 型胶原的蛋白质翻译恢复。
溶解度信息■ Solubility
DMSO: 70 mg/mL (130.95 mM),Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble)
(< 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble)
■ Preparing Stock Solutions
DMSO
| 1mg | 5mg | 10mg | |
| 1 mM | 1.8707 mL | 9.3535 mL | 18.707 mL |
| 5 mM | 0.3741 mL | 1.8707 mL | 3.7414 mL |
| 10 mM | 0.1871 mL | 0.9353 mL | 1.8707 mL |
| 50 mM | 0.0374 mL | 0.1871 mL | 0.3741 mL |
Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution, according to the solubility of the product indifferent solvents. Please use it as soon as possible.
Note: The dilution table applies only to solid products. For liquid products, please calculate the stock solution basedon the stated concentration and/or density.
储存与保存1. Powder: -20°C for 3 years
2. In solvent: -80°C for 1 year
keep away from direct sunlight
实际储存温度以产品标签为准
注意事项1. 我司生产的生化试剂如无特殊标注，基本为非无菌包装，若用于细胞实验，请提前做好预处理。需低温保存的产品，一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
2. 本产品仅供科研使用。请勿用于医药、临床诊断或治疗，食品及化妆品等用途。请勿存放于普通住宅区。
3. 为了您的安全和健康，请穿好实验服并佩戴一次性手套和口罩操作。
4. 实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
备注：由于产品信息可能会有优化升级。请以实际收货标签信息为准。
